Кеторол
![Медицина](image/pages/main_med.gif)
Фармгруппы:
НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
Действующее вещество:
Кеторолак
Производители:
Dr. Reddy´s Laboratories Ltd. (Индия)
Фармкарта
Меднаправления
![Гирудотерапия Гирудотерапия](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_gyrudoterapevt.jpg)
![Иглорефлексотерапия Иглорефлексотерапия](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_igloreflex.jpg)
![Мануальная терапия Мануальная терапия](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_manual_terapevt.jpg)
![Массаж Массаж](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_massage.jpg)
![Неврология Неврология](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_nevrolog.jpg)
![Нейрохирургия Нейрохирургия](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_neirohirurg.jpg)
![Педиатрия Педиатрия](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_pediatr.jpg)
![Реабилитация Реабилитация](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_reabilitac.jpg)
![Ревматология Ревматология](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_revmatolog.jpg)
![Терапия Терапия](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_terapevt.jpg)
![Травматология Травматология](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_travma.jpg)
![Физиотерапия Физиотерапия](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_fizioterapevt.jpg)
![Хирургия Хирургия](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_hirurg.jpg)
Формы выпуска
![гель гель](https://vedun.ru/image/card_lecvo/pack/main_gel.jpg)
![раствор раствор](https://vedun.ru/image/card_lecvo/pack/main_solut.jpg)
![таблетки таблетки](https://vedun.ru/image/card_lecvo/pack/main_tabl.jpg)
Инструкция по применению
![Состав и форма выпуска Состав и форма выпуска](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/sostav_forma.jpg)
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.кеторолака трометамин 10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; лактоза; крахмал кукурузный; магния стеарат; кремний коллоидный диоксид; натрия крахмала гликолат; гипромеллоза; пропиленгликоль; титана диоксид; олив зеленый
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Раствор для внутримышечного введения 1 мл
кеторолака трометамин 30 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; спирт; динатрия эдетат; октоксинол; пропиленгликоль; натрия гидроксид; вода для инъекций
в ампулах по 1 мл; в контурной ячейковой упаковке 10 шт.
![Описание лекарственной формы Описание лекарственной формы](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/opis_lec_forma.jpg)
Описание лекарственной формы
Таблетки: круглые, двояковыпуклые, зеленые, на одной стороне — буква «S». Вид на изломе: белое или почти белое ядро.Раствор для в/м введения: прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор.
![Фармакологическое действие Фармакологическое действие](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/pharmadeistvie.jpg)
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее.![Фармакокинетика Фармакокинетика](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/pharmakokinetika.jpg)
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax и задерживает ее достижение на 1 ч. Связывается с белками плазмы крови на 99% и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.Биодоступность — 80–100%. Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м введения в дозе 30 мг Cmax (1,74–3,1 мкг/мл) достигается через 15–73 мин, 60 мг — Cmax (3,23–5,77 мкг/мл) достигается через 30–60 мин. Время достижения равновесной концентрации (Css) при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг — 0,39–0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения R-энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы (при использовании препарата 4 раза в сутки) составляет 7,9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и p-гидроксикеторолак, который выводится на 91% — почками, 6% — через кишечник.
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч после в/м введения 30 мг и 2,4–9 ч после приема внутрь 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
Общий клиренс при в/м введении 30 мг — 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), при приеме внутрь 10 мг — 0,025 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при в/м введении 30 мг — 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч.
Не выводится в ходе гемодиализа.
![Фармакодинамика Фармакодинамика](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/pharmakodinamika.jpg)
Фармакодинамика
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (-)S и (+)R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (-)S формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 и 1 ч соответственно, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.
![Показания Показания](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/pokaz.jpg)
Показания
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.).![Противопоказания Противопоказания](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/protivopokaz.jpg)
Противопоказания
повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС;«аспириновая» астма, бронхоспазм, ангионевротический отек;
гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;
гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез;
высокий риск развития кровотечения или его рецидива (в т.ч. после операций);
нарушение кроветворения;
одновременный прием с другими НПВС;
беременность, роды;
период лактации;
детский возраст до 16 лет;
препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.
С осторожностью:
бронхиальная астма;
холецистит, холестаз, активный гепатит;
хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия;
нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);
сепсис;
системная красная волчанка;
пожилой возраст (старше 65 лет);
полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.
![Применение при беременности и кормлении грудью Применение при беременности и кормлении грудью](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/prenatal.jpg)
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.![Побочные действия Побочные действия](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/pobochka.jpg)
Побочные действия
Часто — более 3%, менее часто — 1–3%, редко — менее 1%.Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.
![Взаимодействие Взаимодействие](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/vzaimod.jpg)
Взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.
![Передозировка Передозировка](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/peredoz.jpg)
Передозировка
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
![Способ применения и дозы Способ применения и дозы](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/sposob_primineniya.jpg)
Способ применения и дозы
Таблетки. Внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.Продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Раствор для инъекций. В/м глубоко, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Разовые дозы при однократном в/м введении: больным до 65 лет — 10–30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек — 10–15 мг.
Дозы при многократном в/м введении: больным до 65 лет вводят10–30 мг, затем — по 10–30 мг каждые 4–6 ч, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг каждые 4–6 ч.
Максимальная суточная доза для больных до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек — 60 мг при в/в пути введения.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг — для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
![Особые указания Особые указания](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/osob_ukaz.jpg)
Особые указания
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Кеторол не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов (особенно важно в постоперационном периоде; необходим тщательный контроль гемостаза).
Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторола развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).
![Условия хранения Условия хранения](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/uslov_hran.jpg)
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре до 25 °C.Основные формы выпуска
раствор
30 мг/мл, 1 мл, 10 ампул
таблетки
10 мг, 20 табл.
Диагнозы:
M54. - Дорсалгия
M79.1 - Миалгия
M79.2 - Невралгия и неврит неуточненные
R52. - Боль, не классифицированная в других рубриках
M79.1 - Миалгия
M79.2 - Невралгия и неврит неуточненные
R52. - Боль, не классифицированная в других рубриках
Аналоги препарата (по действующему веществу):
Адолор
Долак
Доломин
Кеталгин
Кетанов
Кетолак
Кеторолак
Кеторолак-Эском
Кеторолака трометамин
Кетофрил
Долак
Доломин
Кеталгин
Кетанов
Кетолак
Кеторолак
Кеторолак-Эском
Кеторолака трометамин
Кетофрил
Направления:
Вертебрология
Гирудотерапия
Гнойная хирургия
Иглорефлексотерапия
Мануальная терапия
Массаж
Неврология
Нейрохирургия
Остеопатия
Педиатрия
Гирудотерапия
Гнойная хирургия
Иглорефлексотерапия
Мануальная терапия
Массаж
Неврология
Нейрохирургия
Остеопатия
Педиатрия